. Имидазолиновое соединение BL11282 обладает полностью глюкозозависимым эффектом на секрецию
инсулина, и поэтому может рассматриваться как многообещающий антигипергликемический агент в терапии сахарного диабета второго типа. Проведенные эксперименты показали, что: 1) пролонгированная инкубация панкреатических островков с BL11282 приводит к десенсетизации последующего ответа к этому имидазолину; 2) пролонгированная инкубация с BL11282 сопровождается увеличением ответа при стимуляции повышенной концентрацией глюкозы; 3) десенситизация ответа островков к BL11282 не приводит к потере чувствительности островков
к глюкагоноподобному пептиду-1 (ГПП-1), но значимо снижается секреция инсулина из островков при действии
этого пептида. Последний эффект показывает важность сигнального пути ГПП-1 в инсулинотпропной активности
BL11282. Наши результаты показали вовлечение сигнального пути цAМФ-GEFII·Rim2 в BL11282-стимулированной
секреции инсулина.