Результаты исследований: Научные публикации в периодических изданиях › статья › Рецензирование
НОВЫЕ ТИЕНОПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ С АКТИВНОСТЬЮ ПОЛНЫХ И ИНВЕРСИОННЫХ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ЛЮТЕИНИЗИРУЮЩЕГО ГОРМОНА. / Деркач, К.В.; Бахтюков, А.А. ; Дарьин, Д.В.; Голованова, Н.Э.; Шпаков, А.О.
в: ЖУРНАЛ ЭВОЛЮЦИОННОЙ БИОХИМИИ И ФИЗИОЛОГИИ, Том 55, № 5, 10.2019, стр. 363-366.Результаты исследований: Научные публикации в периодических изданиях › статья › Рецензирование
}
TY - JOUR
T1 - НОВЫЕ ТИЕНОПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ С АКТИВНОСТЬЮ ПОЛНЫХ И ИНВЕРСИОННЫХ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ЛЮТЕИНИЗИРУЮЩЕГО ГОРМОНА
AU - Деркач, К.В.
AU - Бахтюков, А.А.
AU - Дарьин, Д.В.
AU - Голованова, Н.Э.
AU - Шпаков, А.О.
PY - 2019/10
Y1 - 2019/10
N2 - Применение лютеинизирующего гормона (ЛГ) и его гомолога – хорионического гонадотропина человека (ХГЧ) сопряжено с рядом побочных эффектов, вследствие чего ведется поиск низкомолекулярных агонистов рецептора ЛГ, которые взаимодействуют с его аллостерическим сайтом, локализованным в трансмембранном домене рецептора. Нами разработаны два тиенопиримидиновых производных с активностью агонистов рецептора ЛГ, которые повышали продукцию тестостерона при внутрибрюшинном и пероральном введении самцам крыс. Наряду с этим, разработано тиенопиримидиновое производное с активностью инверсионного агониста рецептора ЛГ, которое подавляло стимулирующий эффект ХГЧ на активность аденилатциклазной системы в тестикулярных мембранах и стероидогенный эффект ХГЧ при его введении самцам крыс. На основе полученных соединений могут быть созданы препараты, регулирующие репродуктивные функции.
AB - Применение лютеинизирующего гормона (ЛГ) и его гомолога – хорионического гонадотропина человека (ХГЧ) сопряжено с рядом побочных эффектов, вследствие чего ведется поиск низкомолекулярных агонистов рецептора ЛГ, которые взаимодействуют с его аллостерическим сайтом, локализованным в трансмембранном домене рецептора. Нами разработаны два тиенопиримидиновых производных с активностью агонистов рецептора ЛГ, которые повышали продукцию тестостерона при внутрибрюшинном и пероральном введении самцам крыс. Наряду с этим, разработано тиенопиримидиновое производное с активностью инверсионного агониста рецептора ЛГ, которое подавляло стимулирующий эффект ХГЧ на активность аденилатциклазной системы в тестикулярных мембранах и стероидогенный эффект ХГЧ при его введении самцам крыс. На основе полученных соединений могут быть созданы препараты, регулирующие репродуктивные функции.
KW - тиенопиримидин
KW - агонист
KW - инверсионный агонист
KW - рецептор лютеинизирующего гормона
KW - аденилатциклаза
KW - тестостерон
UR - https://elibrary.ru/item.asp?id=39524355
M3 - статья
VL - 55
SP - 363
EP - 366
JO - ЖУРНАЛ ЭВОЛЮЦИОННОЙ БИОХИМИИ И ФИЗИОЛОГИИ
JF - ЖУРНАЛ ЭВОЛЮЦИОННОЙ БИОХИМИИ И ФИЗИОЛОГИИ
SN - 0044-4529
IS - 5
ER -
ID: 39323677