Применение лютеинизирующего гормона (ЛГ) и его гомолога – хорионического гонадотропина человека (ХГЧ) сопряжено с рядом побочных эффектов, вследствие чего ведется поиск низкомолекулярных агонистов рецептора ЛГ, которые взаимодействуют с его аллостерическим сайтом, локализованным в трансмембранном домене рецептора. Нами разработаны два тиенопиримидиновых производных с активностью агонистов рецептора ЛГ, которые повышали продукцию тестостерона при внутрибрюшинном и пероральном введении самцам крыс. Наряду с этим, разработано тиенопиримидиновое производное с активностью инверсионного агониста рецептора ЛГ, которое подавляло стимулирующий эффект ХГЧ на активность аденилатциклазной системы в тестикулярных мембранах и стероидогенный эффект ХГЧ при его введении самцам крыс. На основе полученных соединений могут быть созданы препараты, регулирующие репродуктивные функции.
Переведенное названиеNovel Thienopyrimidine Derivatives with an Activity of Full and Inverse Agonists of the Luteinizing Hormone Receptor
Язык оригиналарусский
Страницы (с-по)363-366
ЖурналЖУРНАЛ ЭВОЛЮЦИОННОЙ БИОХИМИИ И ФИЗИОЛОГИИ
Том55
Номер выпуска5
СостояниеОпубликовано - окт 2019

    Области исследований

  • тиенопиримидин, агонист, инверсионный агонист, рецептор лютеинизирующего гормона, аденилатциклаза, тестостерон

ID: 39323677