Рецепторы сигма-1 – повсеместные многофункциональные лигандрегулируемые молекулярные шапероны в мембране эндоплазматического ретикулума, имеющие уникальную историю, структуру и фармакологический профиль. Рецепторы сигма-1 связывают различные по химической структуре и фармакологическому действию лиганды и модулируют широкий спектр клеточных процессов в норме и патологии, включая процессы Ca2+-сигнализации. Для выявления участия рецепторов сигма-1 в процессах Ca2+-сигнализации в макрофагах исследовали влияние лигандов рецепторов сигма-1 нейролептиков фенотиазинового ряда хлорпромазина и трифлуоперазина на Са2+-ответы, вызываемые ингибиторами эндоплазматических Са2+-АТФаз тапсигаргином и циклопьязониковой кислотой, а также дисульфидсодержащими иммуномодуляторами глутоксимом и моликсаном в перитонеальных макрофагах крысы. С использованием флуоресцентного Са2+-зонда Fura-2АМ впервые показано, что хлорпромазин и трифлуоперазин подавляют обе фазы Са2+-ответов, индуцируемых глутоксимом, моликсаном, тапсигаргином и циклопьязониковой кислотой в перитонеальных макрофагах крысы. Полученные данные свидетельствуют об участии рецепторов сигма-1 в комплексном сигнальном каскаде, вызываемом глутоксимом или моликсаном и приводящем к увеличению внутриклеточной концентрации Са2+ в макрофагах. Результаты свидетельствуют также об участии рецепторов сигма-1 в регуляции депозависимого входа Са2+ в макрофагах.