Протон-активируемые катионные каналы семейства ASIC широко распространены в ЦНС позвоночных и играют важную роль в ряде физиологических и патологических процессов. Наиболее чувствительны к закислению внешней среды каналы ASIC1a, что и обуславливает интерес к их функции и лигандам. В последнее время список лигандов, потенцирующих или ингибирующих эти каналы, сущственно расширился. Он включает неорганические катионы, большой ряд малых органических молекул как эндогенных, так и синтетических, а также группу пептидных токсинов. Информация о местах связывания и молекулярных механизмах действия лигандов приходит из результатов электрофизиологических исследований, данных, полученных путем направленных аминокислотных замен, и рентгеноструктурного анализа. В обзоре предпринята попытка обобщить эти разнородные результаты и представить целостную современную картину взаимодействий различных соединений с ASIC1a.