Информация о молекулярных механизмах секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса имеет первостепенное значение в понимании молекулярного патогенеза сахарного диабета и является фундаментальной основой для разработки современных фармацевтических средств патогенетической терапии сахарного диабета и его осложнений. В обзоре представлены современные данные в области изучения молекулярно-биологических аспектов регуляции секреции инсулина и обсуждаются перспективные мишени для фармакотерапии сахарного диабета.