В группу соединений класса кардиотонических стероидов (КТС) входят стероидные соединения, которые являются ингибиторами Na+,K+-АТРазы. В последнее время накапливается большое число данных о важной роли КТС в регуляции функционирования мозга через связывание с №+,К+-АТРазой, которая может выполнять рецепторную роль и запускать внутриклеточные сигнальные каскады. Интересно, что именно в мозге наблюдается наибольшее разнообразие изоформ №+,К+-АТРазы, отличающихся по сродству к соединениям данного класса. Несмотря на обилие данных о присутствии эндогенных КТС в организмах млекопитающих и об эволюционных предпосылках их существования, наличие конкретных соединений активно обсуждается в научной литературе, а ферменты, непосредственно участвующие в синтезе этих соединений, не выявлены. В данном обзоре описаны установленные на сегодняшний момент функции кардиотонических стероидов и дана подробная характеристика существующих в настоящее время предпосылок эндогенного происхождения КТС млекопитающих. Приведены экспериментальные доказательства наличия конкретных КТС в организме и уделено внимание методам, на основе которых устанавливается или предполагается структура эндогенных КТС. Мы обсуждаем, почему именно в нервной системе КТС могут являться важными эндогенными регуляторами и почему актуальна задача выделения эндогенных КТС мозга и установления их структуры.