В монографии изложены современные представления по различным технологиям мишень-ориентированного поиска и молекулярного моделирования антидиабетических соединений. Представлены стратегии поиска соединений, влияющих на ключевые звенья сахарного диабета 2-го типа. Научно обоснованы основные направления коррекции метаболизма при сахарном диабете с детализацией роли инкретиномиметиков, гликогенфосфорилазы печени, PPАRγ и α-глюкозидазы. С помощью консенсусного подхода к поиску in silico были спрогнозированы, синтезированы и изучены биологические свойства новых соединений. Проведен анализ механизмов связывания (докирования) наиболее активных соединений с активными центрами ДПП4, гликогенфосфорилазы, α-глюкозидазы и PPАRγ. Разработаны рекомендации для оптимизации структуры активных веществ. Монография предназначена для специалистов в области медицинской химии, фармакологии, экспериментальной диабетологии, аспирантов и студентов химических, фармацевтических, биологических и медицинских и факультетов вузов.