НОВЫЕ ТИЕНОПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ С АКТИВНОСТЬЮ ПОЛНЫХ И ИНВЕРСИОННЫХ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ЛЮТЕИНИЗИРУЮЩЕГО ГОРМОНА

К.В. Деркач, А.А. Бахтюков, Д.В. Дарьин, Н.Э. Голованова, А.О. Шпаков

Результат исследований: Научные публикации в периодических изданияхстатья

Выдержка

Применение лютеинизирующего гормона (ЛГ) и его гомолога – хорионического гонадотропина человека (ХГЧ) сопряжено с рядом побочных эффектов, вследствие чего ведется поиск низкомолекулярных агонистов рецептора ЛГ, которые взаимодействуют с его аллостерическим сайтом, локализованным в трансмембранном домене рецептора. Нами разработаны два тиенопиримидиновых производных с активностью агонистов рецептора ЛГ, которые повышали продукцию тестостерона при внутрибрюшинном и пероральном введении самцам крыс. Наряду с этим, разработано тиенопиримидиновое производное с активностью инверсионного агониста рецептора ЛГ, которое подавляло стимулирующий эффект ХГЧ на активность аденилатциклазной системы в тестикулярных мембранах и стероидогенный эффект ХГЧ при его введении самцам крыс. На основе полученных соединений могут быть созданы препараты, регулирующие репродуктивные функции.
Язык оригиналарусский
Страницы (с-по)363-366
ЖурналЖУРНАЛ ЭВОЛЮЦИОННОЙ БИОХИМИИ И ФИЗИОЛОГИИ
Том55
Номер выпуска5
СостояниеОпубликовано - окт 2019

Ключевые слова

  • тиенопиримидин
  • агонист
  • инверсионный агонист
  • рецептор лютеинизирующего гормона
  • аденилатциклаза
  • тестостерон

Цитировать

@article{e70a7c564cc44ac7a64beb07568207a3,
title = "НОВЫЕ ТИЕНОПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ С АКТИВНОСТЬЮ ПОЛНЫХ И ИНВЕРСИОННЫХ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ЛЮТЕИНИЗИРУЮЩЕГО ГОРМОНА",
abstract = "Применение лютеинизирующего гормона (ЛГ) и его гомолога – хорионического гонадотропина человека (ХГЧ) сопряжено с рядом побочных эффектов, вследствие чего ведется поиск низкомолекулярных агонистов рецептора ЛГ, которые взаимодействуют с его аллостерическим сайтом, локализованным в трансмембранном домене рецептора. Нами разработаны два тиенопиримидиновых производных с активностью агонистов рецептора ЛГ, которые повышали продукцию тестостерона при внутрибрюшинном и пероральном введении самцам крыс. Наряду с этим, разработано тиенопиримидиновое производное с активностью инверсионного агониста рецептора ЛГ, которое подавляло стимулирующий эффект ХГЧ на активность аденилатциклазной системы в тестикулярных мембранах и стероидогенный эффект ХГЧ при его введении самцам крыс. На основе полученных соединений могут быть созданы препараты, регулирующие репродуктивные функции.",
keywords = "тиенопиримидин, агонист, инверсионный агонист, рецептор лютеинизирующего гормона, аденилатциклаза, тестостерон",
author = "К.В. Деркач and А.А. Бахтюков and Д.В. Дарьин and Н.Э. Голованова and А.О. Шпаков",
year = "2019",
month = "10",
language = "русский",
volume = "55",
pages = "363--366",
journal = "ЖУРНАЛ ЭВОЛЮЦИОННОЙ БИОХИМИИ И ФИЗИОЛОГИИ",
issn = "0044-4529",
publisher = "Издательство {"}Наука{"}",
number = "5",

}

НОВЫЕ ТИЕНОПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ С АКТИВНОСТЬЮ ПОЛНЫХ И ИНВЕРСИОННЫХ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ЛЮТЕИНИЗИРУЮЩЕГО ГОРМОНА. / Деркач, К.В.; Бахтюков, А.А. ; Дарьин, Д.В.; Голованова, Н.Э.; Шпаков, А.О.

В: ЖУРНАЛ ЭВОЛЮЦИОННОЙ БИОХИМИИ И ФИЗИОЛОГИИ, Том 55, № 5, 10.2019, стр. 363-366.

Результат исследований: Научные публикации в периодических изданияхстатья

TY - JOUR

T1 - НОВЫЕ ТИЕНОПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ С АКТИВНОСТЬЮ ПОЛНЫХ И ИНВЕРСИОННЫХ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ЛЮТЕИНИЗИРУЮЩЕГО ГОРМОНА

AU - Деркач, К.В.

AU - Бахтюков, А.А.

AU - Дарьин, Д.В.

AU - Голованова, Н.Э.

AU - Шпаков, А.О.

PY - 2019/10

Y1 - 2019/10

N2 - Применение лютеинизирующего гормона (ЛГ) и его гомолога – хорионического гонадотропина человека (ХГЧ) сопряжено с рядом побочных эффектов, вследствие чего ведется поиск низкомолекулярных агонистов рецептора ЛГ, которые взаимодействуют с его аллостерическим сайтом, локализованным в трансмембранном домене рецептора. Нами разработаны два тиенопиримидиновых производных с активностью агонистов рецептора ЛГ, которые повышали продукцию тестостерона при внутрибрюшинном и пероральном введении самцам крыс. Наряду с этим, разработано тиенопиримидиновое производное с активностью инверсионного агониста рецептора ЛГ, которое подавляло стимулирующий эффект ХГЧ на активность аденилатциклазной системы в тестикулярных мембранах и стероидогенный эффект ХГЧ при его введении самцам крыс. На основе полученных соединений могут быть созданы препараты, регулирующие репродуктивные функции.

AB - Применение лютеинизирующего гормона (ЛГ) и его гомолога – хорионического гонадотропина человека (ХГЧ) сопряжено с рядом побочных эффектов, вследствие чего ведется поиск низкомолекулярных агонистов рецептора ЛГ, которые взаимодействуют с его аллостерическим сайтом, локализованным в трансмембранном домене рецептора. Нами разработаны два тиенопиримидиновых производных с активностью агонистов рецептора ЛГ, которые повышали продукцию тестостерона при внутрибрюшинном и пероральном введении самцам крыс. Наряду с этим, разработано тиенопиримидиновое производное с активностью инверсионного агониста рецептора ЛГ, которое подавляло стимулирующий эффект ХГЧ на активность аденилатциклазной системы в тестикулярных мембранах и стероидогенный эффект ХГЧ при его введении самцам крыс. На основе полученных соединений могут быть созданы препараты, регулирующие репродуктивные функции.

KW - тиенопиримидин

KW - агонист

KW - инверсионный агонист

KW - рецептор лютеинизирующего гормона

KW - аденилатциклаза

KW - тестостерон

UR - https://elibrary.ru/item.asp?id=39524355

M3 - статья

VL - 55

SP - 363

EP - 366

JO - ЖУРНАЛ ЭВОЛЮЦИОННОЙ БИОХИМИИ И ФИЗИОЛОГИИ

JF - ЖУРНАЛ ЭВОЛЮЦИОННОЙ БИОХИМИИ И ФИЗИОЛОГИИ

SN - 0044-4529

IS - 5

ER -