описание

Целью настоящего проекта является получение ряда новых азотистых гетероциклов, содержащих эндоциклический диазокарбонильный фрагмент, исследование их превращений в условиях каталитического и фотолитического разложения и разработка на их основе новых методов синтеза и функционализации широкого спектра гетероциклических соединений. Многие азотсодержащие гетероциклы суверенностью можно отнести к классу привилегированных скаффолдов для медицинской химии, составляющих основу молекул многих фармацевтических препаратов и природных соединений. Таким образом, задача по разработке удобных способов получения новых гетероциклических скаффолдов, а также новых методов их функционализации является крайне важной. Эти разработки откроют доступ сразу к нескольким классам гетероциклов, ранее практически не представленным в литературе и привлекательным с точки зрения потенциальной биологической активности. В ходе проекта будет получено широкое разнообразие новых частично или полностью насыщенных гетероциклов,фторированных гетероциклов и спироциклических соединений. Для этого будут использованы различные, в том числе, энантиоселективные, реакции диазокарбонильных гетероциклов в контексте скаффолд-ориентированного синтеза для биомедицинских приложений. Разработанные методы фторирования диазогетероциклов лягут в основу получения библиотеки фторсодержащих гетероциклических сульфамидов для исследования их активности в качестве ингибиторов карбоангидразы человека; аналоги выявленных молекул-лидеров, меченые радиоактивным 18F, будут апробированы в качестве перспективных препаратов для диагностики опухолевых заболеваний методом позитронно-эмиссонной томографии. Все полученные в ходе выполнения проекта соединения будут интегрированы во впервые формируемую в Российской Федерации на базе СПбГУ коллекцию ‘drug-like’ соединений для
АкронимRSF_RG_2020 - 5
СтатусВыполняется
Эффективные даты начала/конца1/01/2431/12/24

    Области исследований

  • диазокарбонильные соединения, гетероциклы, каталитическое разложение, комплексы родия, реакция диазопереноса, реакции внедрения, спироциклические соединения, фторированные гетероциклы, скаффолд-ориентированный синтез, привилегированные структуры

ID: 115290502