Поиск нетривиальных путей модификации молекулярных скаффолдов, в частности, для оптимизации свойств новых биологически активных молекул, является одним из важнейших вызовов современности, особенно в контексте эволюции бактерий и растущей антибиотикорезистентности. Принимая во внимание высокую биологическую активность азиновых гетероциклов и, как следствие, их распространённость в составе лекарственных средств, одним из вариантов решения указанной проблемы является разработка методов C−H функционализации гетероциклических фрагментов с помощью металлокомплексного катализа на последней стадии синтеза (late-stage C−H functionalization) с целью эффективно варьировать фармакокинетические и фармакодинамические параметры молекул-кандидатов в зависимости от поставленной биохимической задачи. Преимуществами данного подхода является значительная толерантность по отношению к различным функциональным группам, а также отсутствие необходимости префункционализации, что соответствует принципам малостадийности и атом-экономичности. Серьезным пробелом в этой области является отсутствие методов множественной C−H функционализации, позволяющей одновременно вводить в субстрат несколько различных по своей природе функциональных групп за один каталитический цикл. Поскольку в обществе растет потребность в новых лекарственных аналогах для преодоления, в том числе, антибиотикорезистентности (см. пример постмодификации антимикробного препарата «Ванкомицин» в разделе «Научная значимость и актуальность решения обозначенной проблемы»), то это определяет АКТУАЛЬНОСТЬ разработки новых селективных методов множественной металлокомплексной C−H функционализации азинов для замены трудоемкого синтеза de novo на методы «late-stage C−H functionalization» и более эффективного поиска новых биологически активных соединений.