Description

Возникновение лекарственно-устойчивых штаммов микроорганизмов является глобальным вызовом для безопасности человечества. На фоне низкой рентабельности создания новых антибиотиков для фарминдустрии, как никогда велико значение академических исследований, направленных на разработку антибактериальных агентов с новым механизмом действия. Недавно было установлено, что блокирование активности β-карбоангидраз является эффективным подходом к подавлению роста и вирулентности многих патогенных микроорганизмов. Терапевтическое применение классических ингибиторов карбоангидразы для этих целей затруднено, в связи с их выраженной активностью против α-карбоангидраз в организме хозяина. Нами предложен новый тип бифункциональных малых молекул, способных избирательно ковалентно связываться с высококонсервативным участком активного сайта бактериальных β-карбоангидраз. Настоящий проект включает в себя синтез предложенных соединений, изучение их активности в отношении модельного белка (β-карбоангидразы E.Coli), а также скрининг на широком разнообразии штаммов лекарственно-устойчивых возбудителей заболеваний. Реализация проекта представляет собой конкретные шаги к созданию антибактериальных препаратов с новым механизмом действия, в том числе агентов, способных преодолевать основные механизмы развития резистентности у микроорганизмов.
AcronymRSF_MOL_2021 - 2
StatusFinished
Effective start/end date1/07/2230/06/23

ID: 96574981