Настоящий проект направлен на разработку универсального и высокоэффективного подхода к синтезу и модификации многофункционального универсального базового структурного фрагмента – иодэтинилтриазола, заведомо обладающего широким кругом практических свойств, и поиску новых соединений для создания на их основе противоопухолевых и антибактериальных средств, а также новых флуоресцентных красителей для биологических мишеней, что соответствует тематике приоритетного направлений НТР РФ: «Н3. применения лекарственных препаратов (прежде всего антибактериальных)».
В рамках проекта планируется решить как химические, так и биологические задачи. В первую очередь будет проведено комплексное и систематическое исследование азид-алкинового циклоприсоединения для синтеза новой группы иодэтинил-1,2,3-триазолов, оценена их реакционная способность в реакциях Pd-катализируемого кросс-сочетания и разработаны методы синтетической модификации как самих иодэтинилтриазолов, так и продуктов замещения иода на различные структурные фрагменты. Данная химическая модификация приведёт к поликонденсированным гетероциклическим системам, содержащим триазольный цикл, заведомо известный фармакофорный фрагмент и флуорофор. Поэтому данные вещества могут рассматриваться как ключевые объекты для поиска противоопухолевых и противомикробных агентов, а также флуоресцентных красителей для биоимиджинга. Параллельно с расширением базы производных триазола нами будет решаться вторая биологическая задача – проведение скрининговых экспериментов с различными микроорганизмами и клеточными линиями, для поиска наиболее перспективных соединений с бактерицидными свойствами и веществ, проявляющих цитотоксическое и антипролиферативное действие. Отдельный скрининг оптических свойств полученных полисопряженных тразолов будет направлен на выявление перспективных соединений для биоимиджинга. Таким образом, будет дана оценка перспективности дальнейшей разработки полученных веществ для создания на их основе лекарственных препаратов и новых флуоресцентных красителей.