Гидролитическое раскрытие имидазолинового фрагмента в аннелированных системах – новый путь формирования полизамещенных циклов средних размеров: 2020 г. этап 3

Project

Project Details

Description


ЦЕЛЬЮ нашего фундаментального исследования является демонстрация принципиальной возможности расширения границ предлагаемой стратегии формирования ЦСР за счет вовлечения в неё прекурсоров, в которых N-арилированный имидазолиновый фрагмент конденсирован с шестичленным (окса-(тиа-)зиновым либо диазиновым) или семичленным (диазепиновым) гетероциклом. Это позволит создать на их основе неописанные ранее структурные ряды соединений, содержащих аннелированный ЦСР, отвечающие современной концепции “DRUG-LIKE” [2], а также провести исследование их противомикробной активности.
В ходе реализации проекта для достижения поставленной цели предполагается РЕШЕНИЕ НЕСКОЛЬКИХ КЛЮЧЕВЫХ ЗАДАЧ:
- разработка удобных методологий получения N-арилированных имидазолинов, конденсированых с шестичленным (окса-(тиа-)зиновым либо диазиновым) или семичленным (диазепиновым) гетероциклом, с возможным содержанием одного или двух хиральных центров;
- изучение возможности вовлечения полученных систем в реакцию HIRE: исследование влияния на протекание реакции строения исходных субстратов и условий проведения синтеза: природы растворителя, природы и силы основания, температурного режима проведения синтеза, необходимости использования катализаторов;
- дизайн, синтез и исследование противомикробной активности полученных соединений на панели граммположительных, граммотрицательных бактерий и грибов.
Литература:
1. Sapegin A., Osipyan A., Krasavin M. Org. Biomol. Chem. 2017. 15. 2906.
2. Kerns, E.H.; Di, L. Drug-like Properties: Concepts, Structure Design, and Methods. Academic Press, N.-Y., 2008.








Short title__
AcronymRFBR_a_2018 - 3
StatusActive
Effective start/end date28/03/2026/12/20